Amiodarona
La amiodarona tiene varios efectos antiarrítmicos y se utiliza ampliamente en taquiarritmias supraventriculares y ventriculares dentro y fuera del hospital. En este tema revisamos su mecanismo de acción, cómo prescribirla y cómo evitar sus efectos adversos durante la administración.
Mecanismo de acción
Amiodarona es un antiarrítmico de la clase III (classificación de Vaughan-Williams ) con acción principal en el bloqueo de los canales de potasio, prolongando la repolarización y el tiempo de refractariedad de las células cardíacas (figura 1 ). También tiene otras acciones como bloqueo de canales de sodio, calcio y efecto antiadrenérgico [1,2].
El mecanismo de acción difiere entre la vía intravenosa y la oral.. La amiodarona intravenosa tiene un tiempo de acción más rápido y actúa predominantemente en el nodo auriculoventricular, causando una lentificación de su conducción y aumentando el período de refractariedad, lo que la hace útil para el control de la frecuencia agudamente. Por su efecto antiadrenérgico significativo, presenta riesgo de vasodilatación e hipotensión.
La amiodarona oral tiene un tiempo de acción prolongado y dependiente de la dosis acumulada; su <pico de acción ocurre en 1 a 3 semanas</p> sin uso de dosis de ataque. Presenta un efecto mayor en el miocardio, prolongando su potencial de acción y período de refractariedad, siendo más utilizada en el control del ritmo a largo plazo y en la prevención de la recurrencia de arritmias [3].
Es un medicamento lipofílico con alta distribución tisular y capacidad de acumulación. Su vida media es prolongada, de aproximadamente 60 días [2].
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Como prescribir amiodarona en la fibrilación auricular (FA)
La ampolla de amiodarona tiene una concentración de 50 mg/mL y tiene 3 mL, totalizando 150 mg por ampolla. Debe ser diluida preferentemente en suero glucosado al 5% (SG 5%). Presenta riesgo de flebitis cuando se infunde en acceso periférico y en concentraciones mayores a 2 mg/mL.
El esquema de dosificación de amiodarona es similar para el control de ritmo o de frecuencia. El esquema más comúnmente utilizado es el de 150 mg en dosis de carga, siendo infundido en 30 a 60 minutos, seguido de 900 mg en 24 horas en bomba de infusión continua (1 mg/min en las primeras 6 horas y 0,5 mg/min por 18 horas). Es común la dilución de 900 mg (6 ampollas) en 250 mL de SG 5% infundida en catéter venoso central por 24 horas (aproximadamente 11 mL/h por 24 horas) sin la necesidad de cambio en las primeras 6 horas. Para infusiones continuas y prolongadas, se recomienda infusión en catéter venoso central.
La dosis de ataque debe realizarse en 30 a 60 minutos para reducir el riesgo de hipotensión. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33118640/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11794432/). Algunas referencias recomiendan el uso de dosis de ataque de hasta 300 mg. En pacientes críticos, con riesgo de hipotensión significativa y que la FA no es la causa de la inestabilidad, se puede considerar no realizar la dosis de ataque.
La eficacia de la amiodarona para el control del ritmo es inconsistente en la literatura. La probabilidad de éxito es mayor en pacientes con episodios de FA de corta duración y aurículo izquierdo de menor tamaño (vea más sobre anticoagulación antes del control de ritmo en la revisión sobre Fibrilación Auricular ) (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11794432/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382897/).
Como prescribir amiodarona en las arritmias ventriculares y PCR
En la parada cardiorrespiratoria, el uso de amiodarona es recomendado en los ritmos desfibrilables entre la segunda y la tercera descarga. En este contexto, se administra en una dosis de 300 mg en bolo intravenoso o intraóseo. Se puede repetir una dosis de 150 mg en casos refractarios.
En pacientes con taquicardias ventriculares e inestables, el tratamiento de elección es la cardioversión eléctrica. En pacientes estables, se puede utilizar la cardioversión química con fármacos intravenosos como la procainamida y el sotalol, siendo la amiodarona un medicamento de segunda línea. Cuando se utiliza, la dosis es la misma discutida en el contexto de fibrilación auricular (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29084731/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32536373/). En este caso, algunas fuentes recomiendan infusión de ataque en 10 minutos, debiendo tener cuidado con la hipotensión.
En pacientes con tempestad eléctrica ou taquicardia ventricular incesante, la medicación antiarrítmica de elección es la amiodarona, preferentemente en conjunto con beta-bloqueadores (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586313/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8522712/).
Otros cuidados y transición de amiodarona intravenosa a oral
El principal evento adverso asociado al uso de amiodarona intravenosa es la hipotensión.. Su ocurrencia está asociada a infusiones rápidas y a solventes como el polisorbato 80 (presente en las ampollas en Brasil). Infusiones de las dosis de ataque de modo más lento, en 30 a 60 minutos, reducen este riesgo.
Flebite puede ser evitada con concentraciones más diluidas (< 2 mg/mL) e infusiones prolongadas. Otros eventos adversos incluyen bradicardia, náuseas, vómitos y alteraciones de enzimas hepáticas. Raramente, el uso de la amiodarona puede generar torsades de pointes, siendo más común en pacientes con infarto o alteraciones electrolíticas asociadas (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586313/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8522712/).
La amiodarona tiene un alto riesgo de interacción medicamentosa por inhibir el metabolismo de algunas drogas. Las principales interacciones son:
- Varfarina - potencia su efecto, con necesidad de reducción de su dosis y seguimientos frecuentes del tiempo de protrombina (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24682347/).
- Sinvastatina - se recomienda una dosis máxima de 20 mg cuando se utiliza en conjunto con amiodarona debido al aumento en el riesgo de miopatía (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27754879/, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15069169/).
- Digoxina - aumenta el riesgo de toxicidad con el uso de amiodarona.
En pacientes estables, se considera la transición a amiodarona vía oral.. Cuando se ha alcanzado una dosis acumulada de 10 gramos, se puede cambiar a la vía oral en dosis de mantenimiento de 100 a 400 mg/día (100 a 200 mg/día en pacientes con fibrilación auricular y 200 a 400 mg/día en pacientes con taquicardias ventriculares). En pacientes ancianos, con disfunción hepática o con bajo peso (menos de 45 kg) se puede considerar la dosis de 100 mg/día (https://www.nejm.org/doi/10.1056/NEJMct065916?url_ver=Z39.88-2003).
Si la dosis acumulada de 10 gramos aún no ha sido alcanzada, un esquema propuesto es (https://www.nejm.org/doi/10.1056/NEJMct065916?url_ver=Z39.88-2003):
- 200 mg cada 8 horas durante una semana
- 200 mg cada 12 horas durante una semana
- Mantener la dosis de mantenimiento una vez alcanzada la dosis acumulada de 10 gramos.
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