Antifúngicos que inibem a síntese de ergosterol, composto da membrana celular do fungo. Exemplos de triazólicos e seu espectro de ação são:
- Fluconazol: leveduras, principalmente Candida sp e Cryptococcus sp. C. krusei é intrinsecamente resistente a fluconazol e C. glabrata é comumente resistente.
- Itraconazol: maior uso contra micoses endêmicas, como histoplasmose, paracoccidiodomicose e esporotricose. Dos fungos filamentosos, é uma opção contra aspergilose. Também tem ação contra leveduras, como Candida, apesar de menos usado nesse cenário.
- Voriconazol: medicação de escolha contra Aspergillus. Espectro de ação similar ao itraconazol.
- Posaconazol: espectro de ação similar ao voriconazol, mas adiciona ação contra mucormicose.
- Isavuconazol: espectro similar à posaconazol, mas com menor interação medicamentosa.
O principal efeito adversos dos triazólicos é a hepatotoxicidade. Uma revisão sistemática e meta-análise encontrou aumento de transaminases em aproximadamente 9% dos pacientes que usaram fluconazol e 17% nos que usaram itraconazol.
O itraconazol pode causar pseudohiperaldosteronismo, causando hipocalemia, hipertensão e edema. Também pode ocorrer retenção de sódio e pode estar associado com insuficiência cardíaca. Além disso, a absorção oral pode ser afetada pelo uso de IBPs.Já o voriconazol pode causar alterações visuais.
Os triazólicos são inibidores do citocromo P450 e aumentam o nível sérico de diversas drogas como varfarina, tacrolimus e amiodarona.
Referências:
- Wang JL, Chang CH, Young-Xu Y, Chan KA. Systematic review and meta-analysis of the tolerability and hepatotoxicity of antifungals in empirical and definitive therapy for invasive fungal infection. Antimicrob Agents Chemother. 2010.
- Allen D, Wilson D, Drew R, Perfect J. Azole antifungals: 35 years of invasive fungal infection management. Expert Rev Anti Infect Ther. 2015.